合成化学是新药发现的主要动力和药物制造工业技术进步的源头。20世纪是人类社会发生深刻变化的世纪，在过去的100多年中，特别是20世纪50年代以后，人类的平均寿命和健康水平得到了空前的提高。这一巨大进步很大程度上归功于合成药物的发展，其中最为重要的当属抗菌剂和抗生素的开发。上世纪初，由病原微生物引起的炎症和传染病是人类健康的巨大威胁，当时医生对于流行脑膜炎、肺炎、败血症等这些现在已经十分普通的症状束手无策，甚至人们可能仅仅因一次感染而死亡。19世纪后半叶，在珀金（W．H．Perkin）合成的苯胺类染料的基础上，德国细菌学家郭霍（H．H．R．Koch）尝试用这些染料对细菌进行染色，成功创建了细菌染色法，大大促进了微生物学的发展。同时，科学家在用染料对细菌进行染色的试验过程中，观察到某些合成染料有一定的杀菌作用，1932年，德国I．G．染料工业研究所病理学主任杜马克（G．J．P．Domagk）在试验过程中发现，一种被称为“百浪多息”（Prontosil）的红色的偶氮类染料对于感染溶血性链球菌的小白鼠以及兔、狗等都具有很好的疗效，并以此染料挽救了身患链球菌败血病的女儿，一个人工合成抗感染疾病化学治疗药物的新纪元由此开启。科学家通过对这一药物作用机理的进一步研究发现，百浪多息的杀菌作用实际上是由于其在体内发生降解所生成的产物4—氨基苯磺酰胺（也就是我们熟知的“磺胺”）产生的，从而诞生了磺胺类药物，并挽救了无数人的生命，杜马克也因此获得了1939年的诺贝尔生理学或医学奖。在磺胺的启发下，化学家们又合成了无数的磺胺类似物，并通过研究磺胺类药物的化学结构和抑菌作用的关系，从中寻找更为强效、更为广谱的抗菌剂，现在已经有20多种磺胺类的药物在市场上销售。

磺胺药物只是现在全世界正在使用中的成千上万种化学合成药物中的一员。但是仅从磺胺的发展历程中便可以窥见化学合成所起的巨大作用：不论是最早合成的、与抗菌似乎关系不大的染料，还是基于磺胺改造获得的更为强效的磺胺类药物，都依赖于合成化学所赐。可以想象，没有合成化学，像磺胺这样现在看来再平常不过的抗菌剂根本不可能被发现，更不用说那些结构复杂、利用不断发展完善的化学合成技术获得的、过去很难或者不可能合成的化学药物。

类似青霉素这样的抗生素药物，曾经挽救了无数的生命，但目前的问题是，随着微生物耐药性的增加，抗生素的使用寿命已愈来愈短。而且，由于细菌抗药性的发展，现在青霉素的给药剂量已经比60年前增加了数十万倍。然而，从天然来源发现新结构类型、效果更好的抗生素越来越困难。但合成化学家运用化学合成方法，在青霉素的基础上，通过结构修饰创造出了更多的、效果更好的抗生素系列，比如我们熟知的阿莫西林这样一类“西林”类的抗生素，有效地解决了这一问题。

2009年，全球前200个销售额最大的药物[5]中，至少有140种是化学合成药物，这还不包括那些半合成的化学药物。在今天以及可预见的未来，化学合成药物仍然会是最重要的治疗药物。然而药物中合成化学的作用似乎越来越被忽视，药物的品牌化开发，温情脉脉的药品广告，让人联想到的更多是“生物科技”、“蛋白组”、“基因”这样一些“时尚”的名词，兼以在当今提倡“节能减排”、“绿色环保”的语境下，化学，尤其是合成化学似乎越来越成为其对立面，好像所有牵涉到化学的东西就是“高污染、高耗能、高耗水”的非环保和不健康的东西──这显然有失公允！因为无论公众在感冒时服用的是“泰诺”、“日夜百服宁”还是“白加黑”，也无论这些药物的品牌是多么地出名，它们都是化学合成的产物，并且它们的化学组成其实别无二致。要消除这样的负面的印象，一方面需要化学家们不断地科普宣传，更需要引导媒体进行平衡地报道。

医学和药物的发展使得人类的平均寿命延长，使人类不再因为小小的咽喉发炎而毙命，不再需要忍受肌肉酸痛，使癌症病人的生命得以延长甚至获得治愈，使HIV感染者有尊严地生活……尽管合成药物已经为人类的健康做出了卓越的贡献，但未来仍面临巨大的挑战。到目前为止，我们还没有找到普适的药物来治疗日益严重的癌症、阿尔茨海默病（老年痴呆）、心脏病、人免疫缺陷病毒（艾滋病）、糖尿病……在相当长的一段时间内，化学合成药物仍然是当今世界各大制药公司新药研究的主题。随着合成化学技术的不断发展与进步，药物合成的速度在不断地升级；药理学等相关学科的发展以及计算化学的发展又为合理的药物设计奠定了坚实的基础；随着分子生物学的迅猛发展以及人类基因组的测序完成，越来越多的新的生理机制、药物可能的作用靶点被发现，为化学合成药物的发展提供了更为广阔的平台。因此，合成化学仍将是新药发现的主要动力和药物制造工业技术进步的源头。